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别嘌醇治疗的作用机制是什么

大家好今天来介绍《别嘌醇的作用机制是》别嘌醇治疗的作用机制是什么的相关问题,小编就来给你解答一下,以下是小编对此问题的归纳整理,来看看吧痛风该选择别嘌醇、苯溴马隆还是非布司他?医生给你正确答案

高尿酸血症是引起痛风的根源,若想要防止痛风急性发作,应坚持服用药物来控制尿酸水平。常用的降尿酸药物分为两类,一类是促进尿酸排泄的药物,如苯溴马隆;另一类是抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇和非布司他等,那这三种药物哪种好呢。

引起痛风的根源是高尿酸血症,高尿酸属于慢性代谢性疾病,轻中度患者做好生活管理即可,远离高嘌呤食物,拒绝喝含有酒精和果糖等饮料,均衡全面摄入营养,多运动,控制体重,减少熬夜,防止身体受寒。以下三种情况下必须用药,一是没有痛风发作,生活干预3~6个月后,尿酸值仍然大于540微摩尔;二是曾经发生过痛风且没有痛风石,痛风间歇期,通过生活调理,尿酸值仍然超过360微摩尔;三是已发生过多次痛风或有痛风石,经过生活调理后尿酸仍然无法降到300微摩尔以下。

别嘌呤和非布司他可抑制合成尿酸的黄嘌氧化酶的活性,阻断尿酸生成过程,从而减少尿酸生成,帮助降低尿酸。苯溴马隆的作用机制是抑制肾小管对尿酸重吸收,使得大量尿酸通过尿液排泄,加快尿酸排泄速度,进而降低尿酸水平。无论是促进尿酸排泄还是抑制尿酸生成,都能降低血尿酸浓度,减轻高尿酸带来的并发症。到底是哪种药物好因人而异,需根据患者的肾功能或其他检查指标,听从医生建议,选择合适的药物。

1、别嘌醇

别嘌醇是降尿酸的一线药物,特别受到美国医学尊崇。然而此类药易引起副作用,用药期间应留意有没有皮疹等不良反应。如果出现皮疹应积极就医,看看是否还需继续用药;若出现超敏反应,可导致剥脱性皮炎,甚至会威胁生命。

2、苯溴马隆

苯溴马隆可促进尿酸排泄,不过肾小球滤过率小于20、患有肾结石或严重肾病的人禁止用此类药。肝功能不全的人也要谨慎,在医生指导下用药,以免引起药物性肝损伤。用药期间药物可促进尿酸大量进入尿液,所以期间应多喝水,每天的喝水量至少达到2000毫升以上,必要时需服用碳酸氢钠片,这样能减化尿液,避免患尿酸性结石,把尿液酸碱值保持在6.2~6.8。

3、非布司他

非布司他有明显的降尿酸效果,不过此类药也会引起转氨酶升高和胃肠道不适等不良反应。有心血管疾病的患者在服用药物时应留意心血管风险控制以及监测。

温馨提示

每种药物都会有不良反应,应在医生指导下正确用药。控制好尿酸水平的前提下,应选择低剂量的药物,用药期间留意相关风险,定期做相关指标检测,提高用药安全性。与此同时应遵循低嘌呤饮食,降低痛风发作几率。

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痛风要降尿酸,非布司他、别嘌醇和苯溴马隆三种药物怎么选?

痛风是让现代人饱受困扰的一种慢性疾病, 发作时患者会感受到强烈的疼痛感。 哪怕只是轻轻触碰发病的部位,患者也会痛得死去活来。这种疼痛感,有人说像连续被针扎,有人说像严重的扭伤,有人说像被烧红的烙铁反复烧灼。

很多人对痛风存在较大误解, 他们认为痛风只是在发作时引发疼痛,并不是一种很严重的疾病,也不会对身体产生其他影响。这些人患上痛风后都是自行吃药止痛,不会及时去医院就医,最终错失最佳的治疗时机。等到病情悄然加重,痛风发作得一次比一次厉害时,他们才追悔莫及。

痛风属于关节炎的一种, 发病群体非常广泛,每个年龄段都有一定的发病几率, 且男性比女性更容易罹患该病。痛风患者会出现尿酸水平升高以及关节肿胀、疼痛等临床症状,随着病情的发展患者的关节、肌腱、耳廓等多处部位都有可能形成白色的结晶物。这些白色的结晶物被称为痛风石,也被叫做痛风结节。

临床上通常按照发病原因,将痛风分为原发性和继发性两种类型。 原发性痛风大都病因未明,少数是遗传缺陷引发人体缺乏某些酶所致,这类患者大都伴有高血压、高血脂、糖尿病和冠心病等;继发性痛风病因明确,一般是由白血病、慢性肾功能不全、恶性肿瘤等基础性疾病引起的。

机体有可能因为各种原因发生嘌呤代谢紊乱,嘌呤代谢的终产物尿酸在血液中的含量高于正常值,刚开始时机体不会表现出明显的症状, 这种情况在临床上被定义为高尿酸血症。 长此以往,高尿酸血症患者体内的尿酸会以尿酸盐结晶的形式沉积在身体各处,进而引发一系列疾病。

沉积在关节或软组织处的尿酸盐结晶会释放出大量炎性介质,致使关节发生炎症反应,出现肿胀和疼痛等症状,也就是痛风。可以说, 尿酸水平长期高于正常值是引发痛风的关键所在。

痛风的病程发展主要有四个阶段, 分别为痛风潜伏期、痛风初期、痛风石病变期以及痛风肾脏病时期。痛风潜伏期也就是没有出现明显症状的高尿酸血症时期,处于这一阶段的患者,至少有10%的人会从高尿酸血症转化为痛风,且高尿酸血症病程越长或血尿酸含量越高的人,痛风发病的风险越大。

痛风初期分为急性发作期和间歇期两个阶段。 处于急性发作期的痛风患者会在夜间或者清晨时无故爆发关节炎症,即出现关节肿痛等症状。多数初次发病的患者,发病部位为单侧大脚趾,且发作期会在两周内结束。急性发作期的发生频率和单次时间,会随着病程发展而不断增加,同时症状也会愈加严重。

痛风急性发作期结束后,患者就会进入间歇期, 这一阶段的患者不会出现任何症状,但这并不意味着他的痛风痊愈了。患者的皮肤长出痛风石,就进入了痛风石病变期,代表病情已经较为严重。任病情继续发展患者将会进入痛风肾脏病时期,等待他们的将是极其严重的并发症和致命威胁。

间歇初期是治疗痛风的最佳时机, 在此期间患者如果能采取有效措施降低血尿酸水平,就可以减少痛风急性发作的频率和单次时间,阻止进一步病变,同时还能预防其他并发症。

非布司他、别嘌醇和苯溴马隆是三种最为常用的降尿酸药物,虽然三者都有降低血尿酸水平的功效, 但是它们在作用机制、适用范围、药效强度、代谢方式和安全性等方面都存在一定区别。

人体的尿酸是在黄嘌呤氧化酶等促进合成的酶,以及次黄嘌呤-鸟嘌呤核苷转移酶等抑制合成的酶相互作用下生成的。生成的尿酸会通过肾脏、肠道以及皮肤等途径进行排泄, 其中通过肾脏途径从尿液中排出是其最主要的排泄途径。

因此降尿酸药物的作用机制有两种, 一种是通过抑制尿酸合成,直接减少尿酸含量,从而降低血尿酸水平。另一种是通过促进尿酸排泄来实现降低血尿酸水平的目的。

非布司他和别嘌醇能够抑制黄嘌呤氧化镁的活性, 它们的作用机制属于前者。苯溴马隆能够抑制肾小管对尿酸的二次吸收,同时促进尿酸排泄,它的作用机制属于后者。

非布司他适用于已经出现痛风症状的高尿酸血症患者的长期治疗, 无症状的高尿酸血症患者不宜使用。别嘌醇可用于治疗各种类型的高尿酸血症或痛风,尤其适用于反复发作或者已经出现肾功能障碍的患者。苯溴马隆主要用于治疗原发性高尿酸血症、痛风间歇期以及痛风石等患者。

有研究表明,40毫克非布司他降低尿酸的有效率比300毫克的别嘌醇高。肾功能正常的患者使用苯溴马隆,降低尿酸的有效率在90%以上, 但其对肾功能发生障碍的患者可能会没有特别明显的疗效。

非布司他、别嘌醇和苯溴马隆三种药物进入人体后,都是在肝脏中进行代谢 。转变活性后,非布司他和别嘌醇会经由肾脏途径排泄,而苯溴马隆则是经由胆道途径排泄。在安全性上,三种药物都会在一定程度上加重肝脏负担,可能会使机体产生相关的不良反应。

除此之外, 非布司他会增加患者心脑血管病变的风险, 还可能引发恶心、皮疹和关节痛等不良反应。别嘌醇有引发腹泻、腹痛以及白细胞减少等副作用,同时它还可能使患者出现严重的过敏反应,给其造成致命威胁。苯溴马隆则可能会导致患者出现腹痛、胃部不适或者皮肤过敏等不良反应。

在对三种药物进行选择时,还要注意它们的禁忌症。 儿童、妊娠期或哺乳期女性、有心脑血管疾病史的人群选择非布司他时需要格外慎重,正在使用巯嘌呤或硫锉嘌呤等药物治疗的人群禁止使用非布司他。

易过敏体质、血细胞活性降低以及肝肾功能严重受损的人群以及妊娠期女性禁止使用别嘌醇。 苯溴马隆的禁忌人群为妊娠期或哺乳期女性、肾功能受损以及易过敏体质者。

治疗痛风除了要选择合适的药物来降低血尿酸水平外, 还需要特别注意服用降尿酸药物进行治疗的时机 ,痛风急性发作时不能着急使用降尿酸药物,关节疼痛完全缓解后的1-2周才是最佳用药时间。与此同时,并不是血尿酸水平超过正常值就一定要立马进行药物治疗。痛风患者如果是以下几种情况,就需要及时服用降尿酸药物。

有些痛风患者每年发作的次数不超过两次,没有高血压等基础性疾病,不抽烟喝酒,体重和肾功能正常。 当血尿酸水平达到540时, 这类患者就需要服用降尿酸药物,将血尿酸水平降到420以内。

有些痛风患者每年发作的次数不超过两次,但患有一种以上基础性疾病、或者有抽烟喝酒的习惯、或者体重超标、或者肾功能不全。 当血尿酸水平达到480时, 这类患者就应该服用降尿酸药物,将血尿酸水平控制在360以内。

有些痛风患者每年至少要发作两次,没有基础性疾病,不抽烟喝酒,体重和肾功能正常。 当血尿酸水平达到480时, 这类患者就应该服用降尿酸药物,将血尿酸水平控制在360以内。

有些痛风患者每年至少要发作两次,同时还有一种以上基础性疾病、或者有抽烟喝酒的习惯、或者体重超标、或者肾功能不全。 这类患者在血尿酸水平达到420时, 就需要及时服用降尿酸药物,将血尿酸水平降到300以下。

鉴于非布司他、别嘌醇和苯溴马隆三种药物的差异性, 痛风患者须在专业临床医生的指导下,选择最适合自己的药物进行治疗。 痛风患者还需要注意一点,秋水仙碱和碳酸氢钠虽然在降尿酸治疗中应用普遍,但是它们并不具备降低血尿酸水平的功效,只能用作辅助药物。

很多痛风患者以为只要按时服用降尿酸药物就可以使血尿酸水平恢复正常,其实不然。 调整饮食和其他生活习惯, 做好日常管控才是降尿酸治疗的前提。

因为尿酸是嘌呤在人体内完成代谢活动后的终产物,所以痛风患者要降低血尿酸水平, 首先在饮食上就要严格控制高嘌呤食物的摄入量。 常见的高嘌呤食物,例如海鲜、动物内脏、蘑菇、豆芽菜以及高汤等等,痛风患者都要少吃。

痛风患者平时要以清淡及易消化的饮食为主, 适当多吃些黄瓜、白菜、芹菜、茄子等有利于降尿酸的食物,烹饪食物时尽量不要煎或炸。心血管或者肾脏正常的痛风患者还应该多喝水,保证每日的饮水量在2000-3000毫升左右,可以喝白开水、矿泉水或淡茶水,从而加快尿酸通过肾脏途径排泄,减少其沉积。

酒精和饮料在人体代谢后的产物会与尿酸竞争排泄通道,从而加剧其沉积,增加痛风发作的风险。香烟也会对人体产生刺激,进而诱发痛风。所以, 痛风患者必须戒烟戒酒,也不要喝饮料。

不规律的作息、缺乏运动或精神压力过大,都会使人体的自主神经调节出现紊乱,引发全身各处血管收缩。 肾血管收缩会影响尿酸的正常排泄,致使血尿酸水平升高。

痛风患者应该纠正自己的不良习惯, 合理安排作息时间,不熬夜、早睡早起,按时进三餐。此外,患者们还应该积极锻炼身体,根据自己的身体情况定期适量的运动,以增强身体免疫力及促进新陈代谢,从而加快尿酸的排泄,减少其沉积,进而有效降低人体的血尿酸水平,减少痛风发作的频率。

痛风是一种关节炎,其典型的临床症状为血尿酸水平升高以及关节肿胀、疼痛,不及时治疗会导致非常严重的后果。按照病因,痛风可分为原发性和继发性两种类型。无论何种类型的痛风,它的病程发展都有四个阶段, 其中痛风初期的间歇期是治疗该病的最佳时期。

降低血尿酸水平在治疗痛风时非常关键, 而选择合适的降尿酸药物更是重中之重。 非布司他、别嘌醇和苯溴马隆是常用的降尿酸药物,虽然它们主功效是一样的,但在作用机制等多方面都存在一定差异。患者需要根据专业医生的意见,选择合适的药物,并在恰当的时机用药。此外患者还应该养成良好的饮食和其他生活习惯,做好日常管控。

别嘌醇的不良反应

①皮疹(常为斑丘疹)、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见,发生率 3—9%。重症还可能发生其他过敏性反应,如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等。一旦出现皮肤病变,应即停药;②腹泻、恶心、呕吐、胃痛或阵发性腹痛等,发生率 1—3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理;③手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状,以及粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见,发生率<1%;④全身过敏性血管炎,能导致不可逆的肝脏中毒,应及早发现,及时停药。少数人有皮疹,食欲不振,腹泻腹痛,低热。暂时性转氨酶升高,粒细胞减少。服药初期可诱发痛风,故开始4-8周内可与小量秋水仙碱合用。剂量过大时可引起肝损害,死亡。少数患者可有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等,偶可引起寒颤、高热、腺体肿大、眼及皮肤黄染、中毒性肝炎、肝细胞坏死、肾功能衰竭、黑色尿、大泡性或剥脱性皮炎等严重反应。虽然此药可诱发中毒性肝炎,但全身性和中毒性反应并不常见。可能生成肾结石及血液不良反应。过敏反应常见,有时诱发全身性脉管炎可导致死亡,此种反应通常发生在用药数周之后(较少在治疗后立即出现),表现为各种皮疹、发热、非局限性淋巴结病和嗜酸细胞增多;皮肤反应可发展至大疱性或中毒性剥脱性皮炎;假若反应严重可导致肾、眼、血液及肝脏损害,包括急性肝细胞坏死。即使经过适当治疗,恢复也较缓慢,且预后不定。伴随着全身性过敏反应可发生中毒性肝炎,甚至发展为严重的肝细胞坏死。给与大剂量别嘌醇后,由于肾脏损害易诱发急性大面积肝坏死而致死亡,这种病例屡见报道。在治疗期间可出现糖耐量减低或糖尿病,有报告发生白内障者。毒副作用别嘌醇(别嘌呤醇)是黄嘌呤氧化酶抑制剂,它是通过抑制该酶的活性,减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸,从而降低血尿酸水平。别嘌醇是防治高尿酸血症及痛风等病的常用药物,不良反应少,比较安全,可以长期服用。但根据我们应用别嘌醇多年的观察,该药在临床应用中,病人也发生了一些不良反应,故提醒病人注意以下毒副作用。药疹在用别嘌醇的患者中,有2%~4%的人出现皮肤、黏膜药物疹。药疹形式多样,有斑丘疹、荨麻疹、疱疹、固定性药疹及黏膜溃疡等。药疹是一种过敏反应,它的发生率与用药剂量无显著关系,但大剂量用药者,药疹常较重。药疹的发生时间也不尽相同,短者用药后2~3天,长者数月后才出现。发生药疹的病人要立即停药,更换其他降尿酸药物。较轻药疹停药后很快消失;药疹较重者停药后需要对症治疗。肝脏损害笔者发现,在用别嘌醇的病人中转氨酶及转肽酶升高者约占5%~10%,但发生真正药物性肝损害者极少,多数患者转氨酶增高是其他病因引起的。这些疾病有:①痛风肝脏损害,除转氨酶升高外,肝脏活检发现,患者肝间质炎症,肝细胞混浊水肿,中心小叶脂肪浸润、沉积,周围毛细血管胶原化等。②肥胖痛风者多,大量饮酒者多,这些人多有脂肪肝,脂肪肝常是痛风患者转氨酶增高的一个重要因素。③痛风同时兼有慢性肝炎等病者也并非少见,这些肝病也是患者肝功能异常的原因。所以痛风患者服别嘌醇后转氨酶增高时,在停服别嘌醇一月后复查肝功能,如果转氨酶正常或明显降低,说明肝功能异常可能是药物所致,应更换降尿酸药;如停药后转氨酶并不下降,可能肝功能改变与本药并无关联,应另找原因。血细胞减少在我院诊治的一千多例服别嘌醇的痛风病人中,血液中单项白血球减少者占3%左右,远低于国外报道的9%~15%,这可能是与我院病人用药量小有关;全血细胞减少发生率不足0.9%,而且都发生在院外用药量每天超过600mg的病人,这些病人在停药后1~3月,血细胞全部恢复正常。其后有5例又重新接受小剂量(每日200m g)别嘌醇治疗,均未再出现血细胞减少,证明该药的骨髓抑制与用药剂量有一定关系。其他不良反应有人报告,因为别嘌醇可阻止黄嘌呤转为尿酸,使尿中黄嘌呤浓度增加,黄嘌呤在酸性尿中溶解度很低,所以长期接受别嘌醇治疗,可致黄嘌呤肾石症和肾功能不全。另外,还有嘌呤醇可 诱发脉管炎的报道。为了减少别嘌醇的毒副反应,每个接受该药治疗的病人必须进行血常规、肝功能及肾功能等项目的药前检测和药后的定期复查对照发现不良反应要立即停药,并及时治疗。

以上就是小编对于[《别嘌醇的作用机制是》别嘌醇治疗的作用机制是什么]问题和相关问题的解答了,希望对你有用

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