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近期,英国曼彻斯特大学学者发表在美国心脏协会旗下杂志《
Circulation Research
》上的动物实验表明,用于治疗阳痿的药物“伟哥”(西地那非),可以强效抑制绵羊的心率失常。
在雌性绵羊中,“伟哥”可通过降低钙代谢异常引发的不规则心率,在90秒内抑制尖端扭转型室性心动过速(TdP)。
部分TdP可致心源性猝死,而“伟哥”还可降低TdP的发生风险。此外,研究小组认为,“伟哥”还可抑制其他类型的心律失常。
图1. 多非利特诱导室性早搏(PVCs)和尖端扭转型室速(TdP)的体表心电图记录
心律失常通常发生在心脏病发作之后,或由心脏疾病引起。生活中多为良性心律失常,但也会导致包括心悸、呼吸困难、晕厥等在内的症状。临床上常用β受体阻滞剂等药物或植入除颤器治疗,但效果并不能皆尽人意。
研究小组测定了绵羊心肌细胞内钙库及电生理特性。
虽说钙是心脏泵血活动的关键驱动因素,当少量钙例子进入肌细胞时,可触发肌浆网释放更多的钙。
当患有心脏病时,肌浆网可能会因钙超载,致使心脏在错误的时间跳动。而“伟哥”可以抑制细胞内引发钙超载的机制。
该机制有关联细胞内涉及PDE5的酶途径,可激活影响阴茎动脉血液泵入的蛋白激酶G。在心肌细胞中,存在相似机制,但直到近年才被研究。
研究者称,该研究不仅证实了伟哥对活体心脏组织的强效抗心律失常作用,细胞研究还具体揭示了相关生理机制。
该项研究,建立在此前英国心脏基金会资助的关于”伟哥”-心脏系列研究基础上,包括:2016年研究,"伟哥"与糖尿病患者心脏病发作风险的降低、心脏病发作存活率的提高相关;2019年研究,“伟哥”可延缓甚至逆转绵羊的心力衰竭进程。
虽然是绵羊动物实验,但研究者认为该结果很可能同样适用于人类,毕竟人类心脏的大小、解剖结构及相关电传导系统,均与绵羊相似。在此基础上,未来研究可能会有更大突破。
当然了,心律失常患者一定不能随意自行用药,还是须在医生指导下选用最为合适的治疗方案。
参考文献:
1. David C. Hutchings, et al. PDE5 Inhibition Suppresses Ventricular Arrhythmias by Reducing SR Ca2 Content. Circulation Research. 2021;129:650–665
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