可选择性COX-2缓聚剂是一类新式NSAIDs，因其可选择性地抑止COX-2特异性，对COX-1影响较小，现阶段普遍用以类风湿和骨关节炎的抗感染、止痛医治。

可选择性COX2缓聚剂一、介绍

非甾体抗炎药（NSAIDs）是医治急慢性疼痛的常见药品，其抗感染、止痛、退热功效是根据抑止环氧化酶（COX）完成的。COX包含2种同工酶异构体，即COX-1和COX-2。COX-1是一种原有的看门酶，它关键存有于胃、肾脏功能和血小板中，催化反应造成生理学需要的前列腺素E2（PGE2），调整外周血管摩擦阻力，保持肾血容量，维护胃粘膜及调整血小板聚集。COX-2是在机体遭受致炎因素刺激性后，由单核心巨噬细胞、纤维细胞等快速表述的酶，被称作诱导酶，是造成炎性感觉的重要酶之一，可推动炎性感觉，造成组织损害。传统式NSAIDs的止痛、抗感染功效是抑止COX-2的結果。可选择性COX-2缓聚剂是一类新式NSAIDs，因其可选择性地抑止COX-2特异性，对COX-1影响较小，副作用较少比较轻，现阶段普遍用以类风湿和骨关节炎的抗感染、止痛医治。

可选择性COX2缓聚剂二、作用机制

COX-2缓聚剂（coxib）的一些作用团能插进由COX-2一部分氨基酸残基产生的疏水腔，使其产生变构丧失催化反应作用，花生四烯酸不可以根据疏水安全通道，没法在COX-2催化反应下开展生物转化，PGs生成遇阻，阻隔了发炎全过程。现阶段已开发设计的关键为二环类及三环类化合物。三环类化合物关键包含杂环类化合物，环烯系列产品化合物，三苯系列产品化合物。二环类化合物关键包含昔康系列产品化合物、苯胺化合物、苯磺氟苯和磺酸酯类、二叔丁基替代苯酚类等。现阶段在中国发售的COX-2缓聚剂中，三环类化合物塞来昔布是FDA准许的第一个也是唯一一个COX-2可选择性缓聚剂，其苯磺氟苯构造对COX-2蛋白激酶有较高的可选择性，而对COX-1无抑制效果。而连坏类的尼美舒利，美洛昔康等都对COX-1有一定的抑制效果。

可选择性COX2缓聚剂三、中国已发售的几类可选择性COX-2缓聚剂

1、尼美舒利（nimesulide）

尼美舒利是最先发售的可选择性COX-2缓聚剂，该药内服消化吸收快速彻底，1-2h达较大血药浓度，t1/2为3h，经肝新陈代谢，肾代谢，具备退热、止痛及抗感染功效。IC50(COX-2)/IC50(COX-1)为0.1，其对COX-2的可选择性核对COX-1的可选择性强20倍。

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